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    磷酸化修飾

            磷酸肽在生命過(guò)程中發(fā)揮重要作用，磷酸化的位置在多肽上的Tyr、Ser，Thr，。目前磷酸肽合成一般都采用磷酸化氨基酸，目前使用的都是單芐基磷酸化氨基酸。磷酸化氨基酸的連接一般采用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前采用該方法合成磷酸化多肽也有缺點(diǎn)，特別是在合成多磷酸化多肽或氨基酸較長(cháng)的多肽的時(shí)候，連接效率低，最后產(chǎn)品純度很低，對于這種磷酸化多肽，我們考慮采用后磷酸化方法，其合成過(guò)程就是在多肽合成結束后，選擇性脫去要標記的氨基酸的側鏈保護基，對于Tyr，Thr可以直接使用側鏈不保護的氨基酸進(jìn)行反應，而Ser可以采用Fmoc-Ser（trt），在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。
           后磷酸化，采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨后在過(guò)氧酸下氧化生成磷?；?，完成反應。

    目前，多肽的磷酸化修飾方法主要有兩種：
    （1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中；
    （2）多肽序列在樹(shù)脂上合成完后，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進(jìn)行磷酸化。
     
    1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中：
    即事先將需要磷酸化的氨基酸（Thr,Ser或Tyr）磷酸化并適當保護，然后按照正常SPPS 合成流程將磷酸化單體縮合到多肽指定位點(diǎn)。這種方法操作簡(jiǎn)便，已經(jīng)成為多肽單位點(diǎn) 磷酸化修飾的主要方法。




    2）多肽序列在樹(shù)脂上合成完后，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進(jìn)行磷酸化：
            采用將磷酸化單體縮合到多肽中的方法進(jìn)行磷酸化修飾時(shí)，磷酸化的氨基酸由于側鏈修 飾的較大基團產(chǎn)生的位阻而導致難以與肽鏈縮合，并且之后的氨基酸引入都會(huì )比較困難， 尤其在含有多個(gè)磷酸化位點(diǎn)修飾時(shí)，合成將變得異常困難，并且最終產(chǎn)物成分復雜，難 以分離，產(chǎn)率極低。
                因此，當肽鏈中多個(gè)位點(diǎn)進(jìn)行磷酸化時(shí)，可以考慮采用將多肽序列 在樹(shù)脂上合成完后，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進(jìn)行磷酸化：其合成過(guò)程主要 就是在多肽合成結束之后，選擇性的脫去要標記氨基酸的側鏈保護基，對于Tyr，Thr可 以直接使用側鏈不保護的氨基酸進(jìn)行反應。
            側鏈保護基在1%TFA/DCM條件下可以定量的脫 除。采用這種方法時(shí)，可以采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體， 連接到羥基上，然后在過(guò)氧酸條件下氧化生成磷?；?，完成反應。


     

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