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    訂書(shū)肽合成技術(shù)

           一般來(lái)說(shuō)，多肽大分子發(fā)揮其生物活性和藥理作用是通過(guò)其二級和三級結構來(lái)實(shí)現的。簡(jiǎn)單的線(xiàn)性結構多肽由于其構象比較以穩定，在發(fā)揮生物活性作用方面受到比較大的限制。針對上述問(wèn)題，多肽化學(xué)家設計了Stapled Peptides，其原理是通過(guò)碳碳雙鍵，將多肽中某一特定片段序列構象穩定下來(lái)，以滿(mǎn)足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8，中間間隔3個(gè)氨基酸，通過(guò)烯烴復分解反應來(lái)形成碳碳雙鍵。專(zhuān)肽生物還可以開(kāi)發(fā)其它類(lèi)似的側鏈含烯烴結構的特殊氨基酸，來(lái)形成其它類(lèi)似的衍生物。

           訂書(shū)肽的合成與普通多肽合成的區別在于在固相合成肽鏈過(guò)程中引入兩個(gè)含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個(gè)非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進(jìn)而合成訂書(shū)肽。
    訂書(shū)肽與普通多肽的合成區別在于在固相合成肽鏈過(guò)程中引入兩個(gè)含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個(gè)非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進(jìn)而合成訂書(shū)肽。




     
    訂書(shū)肽一般合成線(xiàn)路圖示

     
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